El término ácido fólico se aplica a toda una familia de vitamínicos con actividad biológica equivalente.

Otros términos tales como folato y folacina, también se utilizan indistintamente para designar a estos compuestos. En algunos casos, también se utiliza el término vitamina B₉.

La palabra "fólico" deriva del latín folium, que significa hoja. El ácido fólico fue aislado por primera vez en 1943, siendo entonces determinó su estructura química, C₁₉H₁₉N₇O₆.

La identificación de ácido fólico como una sustancia capaz de curar la anemia megaloblástica ocurrió en 1945. Desde entonces, la deficiencia de folato es reconocida como una de las deficiencias de vitaminas con mayor prevalencia en todo el mundo.

La absorción de ácido fólico en concentraciones fisiológicas en el hombre se realiza principalmente en el primer tercio del intestino delgado, por un proceso activo saturable dependiente del pH y el sodio, aunque también ocurren en toda la extensión del mismo. Sin embargo, en concentraciones elevadas, pasa directamente a la pared de los enterocitos.

El fólico se encuentra en plasma distribuidas en tres fracciones: el folato libre y los conectados a los transportadores de baja y de alta afinidad, que son responsables del transporte de folato a las células de la medula, reticulocitos, hígado, el líquido cerebroespinal y las células de los tubulares renales. Se supone que este transporte está activo y mediada por un canal navegable, una vez que esto ocurre en contra de un gradiente de concentración.

Las reservas normales en el cuerpo varían de 5 mg a 10 mg, donde la mitad está en el hígado, principalmente en forma de poliglutamato.

El ácido fólico se encuentra ampliamente distribuido en la naturaleza, se encuentra en casi todos los alimentos naturales en forma de folato. Las principales fuentes son las vísceras, la carne, las verduras de color verde oscuro (espinacas, espárragos y brócoli), legumbres (guisantes, frijoles y lentejas), naranja y yema de huevo.

En la actualidad, además del uso terapéutico para el tratamiento de la anemia megaloblástica y deficiencia subclínica, estudios han demostrado el papel potencial del ácido fólico en la prevención de defectos de nacimiento, enfermedades cardiovasculares, el cáncer, el mantenimiento de la función cognitiva durante el proceso de envejecimiento y su inclusión en la presencia de síntomas relacionados a las enfermedades neurodegenerativas.

El ácido fólico es un nutriente esencial para la vida de la célula, por lo que la deficiencia conduce al desarrollo de enfermedades de diversa gravedad. El trastorno más común que ocurre como resultado de la deficiencia de ácido fólico es la anemia macrocítica o megaloblástica cuyas manifestaciones clínicas son muy similares a los de la anemia inducida por la vitamina B₁₂. El ácido fólico desempeña un papel relevante en el embarazo, además de ser eficientes en la lucha contra la anemia y enfermedades cardiovasculares.

En situaciones donde hay un alto riesgo de deficiencia de folato, se recomiendan suplementos orales de ácido fólico, generalmente en un preparado multivitamínico con 400 a 500 mg de ácido fólico. Los suplementos multivitamínicos durante el embarazo en dosis de hasta 5 mg de ácido fólico ha demostrado reducir la incidencia de malformaciones del feto, especialmente los defectos del canal neural (malformaciones congénitas del cerebro y la médula espinal). Esta suplementación es también eficaz en mujeres embarazadas que toman medicamentos anticonvulsivos para la epilepsia.

El ácido fólico forma oral es no tóxico para el hombre. Incluso con dosis diarias tan altas como 15 mg (aproximadamente 40 veces la DDR), ha habido informes de toxicidad y justificada de un suplemento diario de 10mg tomada durante cinco años, sin efectos adversos. Se ha dicho que las dosis altas de ácido fólico pueden contrarrestar los efectos de la medicación anticonvulsiva y así aumentar la frecuencia de los ataques en pacientes susceptibles. También se ha informado de que una alta ingesta de ácido fólico pueden interferir con la absorción de zinc.

Una alta dosis de ácido fólico puede enmascarar una deficiencia de vitamina B₁₂. No debe por lo tanto ser utilizado indiscriminadamente en pacientes con anemia, dado el riesgo de daño al sistema nervioso central debido a una deficiencia de vitamina B₁₂.

Recomendaciones para la ingesta diaria de folato se han formulado en 27 países, y muchos de ellos siguen las recomendaciones del Comité del Consejo de Investigación de la Nutrición Nacional Americana. En su última guía (1989), esta organización recomienda una ingesta diaria de 20 mg a 35 mg de ácido fólico en la dieta para bebés, 50mg y 150mg para los niños, 180mg para las mujeres y 200mg para los hombres. Para cubrir el aumento de las necesidades durante el embarazo y la lactancia, se recomiendan, respectivamente, 400 mg y 260 mg a 280 mg por día. Algunos expertos, entre ellos un grupo bajo los auspicios de la Organización Mundial de la Salud recomienda una ingesta diaria de 600 mg durante la lactancia.

El ácido fólico se encuentra disponible en preparaciones orales, solos o en combinación con otras vitaminas y minerales (por ejemplo, hierro) y como solución acuosa para inyecciones. Como el ácido es sólo ligeramente hidrosoluble, se utilizan las sales de folato para preparar fórmulas de dosis líquida. El ácido folínico (también conocido como leucovorina o factor citrovorum) es un derivado del ácido fólico se administra por inyección intramuscular para contrarrestar la acción de los inhibidores de la dihidrofolato reductasa como metotrexato. Por otra parte, no está indicado para la prevención y tratamiento de la deficiencia del acido fólico.